HPLC 를 이용한 랫드혈장내 새로운 항 HIV 제 KR - V series 의 분석법
Determination of new anti - HIV agents , the KR - V series , in rat plasma using microbore high - performance liquid chromatography
소속 상세정보
이영미/Lee, Young Mi
신호철/김진석/박명진/Shin, Ho Chul/Kim, Jin Suk/Park, Myung Jin
KMID : 0359320000400040741
Abstract
최근 새로 개발중인 항AIDS치료제 KR-V 시리즈를 대상으로 HPLC-UV 검출법을 이용해 랫드 혈장중에 분석법을 검토하였다. 분석컬럼은 C_(18) (5 ㎛, 250 × 2.0 ㎜ ID.)을 이용하였으며 이동상은 물과 ACN의 혼합액(40/60, vv)으로 하였다. 이상의 조건에서 모든 KR-V 물질들은 용출시간 4∼12분에 비교적 신속하게 잘 분리되었으며 정량한계는 15∼30ng/㎖, 혈장중 회수율은 KR-V,-2, 7 및 15를 제외하고는 85%(C.V.<10%) 이상으로 나타내었다. Ester 구조를 포함하고 있는 KR-V2, 7 및 15는 혈장중에서 극히 불안정하여 유도체 개발의 분자설계상 제외시키는 것이 좋을 것으로 사료되었다. 결론적으로 본 HPLC-UV 검출법은 KR-V 시리즈 물질들의 약물동태연구를 위한 약물 분석법의 유효한 방법으로 검토되었다.
We have developed a rapid, simple and precise high-performance liquid chromatographic (HPLC) method using an UV detection system for the determination of new anti-HIV candidates, nineteen KR-V compounds, in rat plasma. We used a analytical columnn of C_(18) (5 ㎛, 250 × 2.0 ㎜ ID.) and a mobile phase of water and ACN mixture (40/60, v/v). Under these conditions, all the KR-V compounds were readily separated from plasma with retention times of 4-12 min. The limits of quantitation for the 19 KR-V compounds were 15-30 ng/㎖. The recoveries from the plasma were higher than 85% (C.V<10%) with exception of KR-V 2, 7 and 15. The compounds KR-V 2, 7 and 15, containing ester moieties, were found to be unstable in plasma. This result suggests that esters, like KR-V 2, 7 and I5, should be excluded from future structure design studies of anti-HIV KR-V agents. In conclusion, the current HPLC method is a valuable analytical tool for investigating the pharmacokinetics of the KR-V series in rats.
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