토끼 경동맥 수축에 대한 Pinacidil의 효과
Effect of Pinacidil on the Contraction of Rabbit Carotid Artery
소속 상세정보
윤성문/Sung Moon Yoon
이강조/김의중/이영우/Kang Jo Lee/Eul Jung Kim/Young Woo Lee
KMID : 0359819980270101344
Abstract
요 약
토끼 경동맥 환에서 K channel을 활성화시키는 물질로 알려져 있는
pinacidil의 혈관평활근 이완기전을 구명하기 위하여 등척성 수축 및 Ca2 축
적을 측정하여 다음의 결과를 관찰하였다.
Pinacidil은 phenylephrine에 의한 수축을 농도 의존적으로 억제하였으며 이러한 특성은
glibenclamlde에 의하여 길항되었다. Pinacidil은 phenylephrine에 의한 수축에 있어 긴장성
수축을 위상성 수축보다 크게 억제하였다. Ca2 축적에 미치는 pinacidil의
효과에서 pinacidil은 안정상태의 토끼 경동맥 절편에서 Ca2 축적을 감소시켰
으며 phenylephrine 전처리에 의하여 문턱값 KCa 농도의 증가 및 최대수축
이 억제되었으며 이러한 pinacidil의 효과는 glibenclamine에 의해 길항되지 않았다. 또한
pinacidil은 세포내 protein kinase C를 활성화시키는 phrorbol ester의 일종인 PDBu에 의한
지속성 수축을 이완시켰으며 이러한 작용은 glibenclamine에 의하여 영향을 받지 않았다
Pinacidil의 PDBu에 의한 수축이완 작용은 CaCa2 -free에서도 나타났으며
Ca2 유입에 대한 억제효과가 아님을 보여주었다.
따라서 이상의 실험결과는 pinacidil이 토끼 경동맥에서 glibenclamine에 의하여 억제되는
특성의 Ca2 유입차단효과 이외에 glibenclamine에 의해 길항되지 않으면서
수축력을 감소시키는 특성이 있음을 시사한다. 이러한 pinacidil의 Ca2 유입
이외의 혈관이완작용은 pinacidil이 혈관평활근에서 proten kinase C의 작용과 길항하여 나
타나는 것으로 추측된다.
#초록#
The effort of pinacidil, a K channel opener, on the contraction of
carotid artery was investigated by using muscle contraction and Ca2=
uptake experiments
Pinacidil reduced phenyleplrine-induced contraction by dose dependent manner which
was antagonized by glibenclamide a blocker ol the ATF sensitive K
channel.
Phenylephrine-induced tonic contraction was more reduced by pinacidil than its phasic
contraction In the effect of pinacidil on the Ca2 uptake of rabbit carotid
artery, pinacidil decreased it is the resting state of tissue. dose-dependently.
Phenyephrine-induced stimulation of Ca2 uptake was also reduced by
pinacidil. Pinacidil 10μM reduced high potassium-induced contraction. which was not
reversed by glybenclamide 10μM.
Threshold concentration of K increased by pinacidil pretreatment
Phorbol 12 13-dibutyrate. an activator of inhibition ol protein kinase C, induced sustained
contraction of rabbit carotid artery, which was reduced by pinacidil but not antagonized
by glibenclamide. In Ca2 -free buffer, pinacidil also decreased phorbol 12,
13-dibutyrate-induced contraction. These results indicate that pinacidil reduces
Ca2 uptake of vascular smooth muscle by stimulation of K
channel which could be antagonized by glibenclamide. and another mechanism of
vasorelaxation which could not be another antagonised by glibenclamide. It was
indicated that pinacidil affects the contaction of smooth muscle by the inhibition of
protein kinase C.
키워드
Pinacidil; Vasorelaxation.;
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